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2019年主管药师考试辅导资料:影响药物分布的因素

2018-07-05 15:46 来源:网络 阅读(

  预备报考2019年主管药师考试的你,开始战斗了吗?文都网校小编在此搜集了一些关于卫生资格考试主管药师考试辅导资料,分享给广大考生朋友。

  影响药物分布的因素

  1、药物的的理化性质和体液pH值

  脂溶性药物或水溶液小分子药物均易透过毛细血管进入组织;水溶液大分子药物或离子型药物则难以透出血管壁进入组织。如右旋糖酐由于其分子体积较大,不宜透出血管壁,故静脉注射后,一方面可补充血容量,另方面通过其胶体参透压作用,吸收血管外的水分而扩充血容量。

  体液pH也能影响药物的分布,生理情况下细胞内液pH约为7.0,细胞外液约为7.4.弱酸性药物在酸性环境下解离较少,易透过细胞膜,因此在细胞内的浓度略低于细胞外液;弱碱性药物则相反。升高血液pH可使弱碱性药物向细胞内转移,弱碱性药物向细胞外转移,如苯巴比妥中毒时,应用碳酸氢钠碱化血液和尿液,有利于药物自脑组织向血浆中转移及促进药物自尿排出。

  2、药物与血浆蛋白的结合

  在血液中总有或多或少的药物与血浆蛋白结合形成结合型药物,由于分子量变大,不宜跨膜转运,从而影响药物的分布和排泄。药物与血液蛋白的结合是可逆的,结合后暂时失去药理活性,未结合的药物为游离型,具有药理活性。结合型药物游离性药物以一定比例处于动态平衡,当游离性药物被转化或排泄,血药浓度降低时,结合型药物可自血浆蛋白释出呈游离型。药物不同,其血浆蛋白结合率也不同,结合率高的药物,生效慢、作用时间较长。两种药物同时使用可能竞争与同一蛋白结合而成发生置换现象。

  3、药物与组织的亲和力

  有些药物与某组织细胞有特殊的亲和力,使药物在其中的浓度较高,从而表现出药物分布的选择性。如碘在甲状腺中的浓度比血浆中浓度高约25倍。

  4、血脑屏障与胎盘屏障

  血脑屏障是指血浆与脑细胞或脑脊液间由特殊细胞构成的屏障,这是大脑自我保护机制。药物只有通过血脑屏障才能进入脑组织,此屏障能阻止某些大分子、水溶性和解离性药物通过;脂溶性药物可以通过。当脑膜有炎症时,血脑屏障的通透性增加,使某些药物易进入脑脊液中。如青霉素一般难以进入脑脊液,但在脑膜炎患者的脑脊液中可达有效浓度。

  胎盘屏障是由胎盘将母体与胎儿血液隔开的屏障,其通透性与一般细胞相似,脂溶性高的药物易通过,解离度高的药物则难通过。有些药物对胎儿有毒性或者易导致畸形,故孕妇用药应慎重。

  5、体重与药物分布浓度的关系

  在药物代谢动力学上,药物在体内的分布量常用表观分布容积(Vb)来表达,它可被看作是形成血浆或血清中药物浓度时所需要的体内容积。Vb是与一般生理概念无关的假象容积,它是体内药物除于血浆(或血清)药物浓度所得的值,与患者体重有关。计算公式:Vb(L/kg)=D(体内药量)/C(血药浓度)

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责任编辑:zyy

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